3-2 抗結核薬

3-2 抗結核薬 抗結核薬の特徴、種類、作用機序

抗結核薬の分類 イソニアジド, INH a リファンピシン, RFP or リファブチン, RBT ピラジナミド, PZA 1st line ‥抗菌薬が強力 ストレプトマイシン b 2nd line 新薬 エタンブトール ‥a に併用することで効果が期待できる デラマニド, DLM ベダキリン, BDQ ‥多剤耐性結核治療に使う

抗結核薬の作用機序 代表例のみ ※作用機序が異なる薬剤、増殖サイクルの違うところに作用する薬を併用する 細胞壁 細胞壁合成阻害作用 イソニアジド (INH) エタンブトール (EB) 分裂増殖菌 RNA 合成阻害作用 リファンピシン (RFP) ﾀﾝﾊﾟｸ合成阻害作用 ストレプトマイシン (SM) 半休止菌 細胞外菌 核様体 脂肪酸 脂肪酸合成酵素阻害作用 増殖サイクル 細菌 原核細胞 分裂増殖菌 INH ピラジナミド (PZA) 半休止菌 RFP PZA 細胞外菌 細胞内菌 休止菌 無効 半休止菌 細胞内菌

結核の薬物治療 原則 中心は 化学療法 ①多剤併用・継続‥薬剤耐性を防ぐため ②確実に服薬する ③副作用を早期に発見し対応する ２ヶ月 初回標準療法 法 RFP INH PZA EB or SM RFP INH ３剤併用 B 法 RFP INH ９ヶ月 ２剤併用 ４剤併用 A ６ヶ月 EB or SM ２剤併用 RFP INH 標準療法ができれば、再発の可能性は 2% 以下 抗結核薬を予防的に投与する場合 →イソニアジド単剤 免疫抑制‥血液系の悪性腫瘍の化学療法、免疫抑制療法 日和見感染症・肺結核の再燃

抗結核薬／相互作用 基礎★★★ リファンピシン (RFP) RFP 薬物 酵素誘導！ 代謝酵素 分解 薬物血中濃度↓ 主に CYP3A4 を増加させる 他にも、トランスポーターも誘導する アセスメント項目 併用薬の薬効低下 対策：あらかじめ相互作用が ない薬に変更

抗結核薬／相互作用 イソニアジド (INH) 食事制限は行われない場合もあるが チーズ, ワイン etc MAO チラミン チラミン↑‥ 血圧上昇、動悸 マグロ, ブリ, サバetc ヒスチジン ヒスタミン INH MAO ヒスタミン↑‥頭痛、紅斑、嘔吐、掻痒 ※「今までに、チーズを食べて頭痛がでたことがある」には、注意 ※他にも、「カフェインに弱い人」：INH↑可能性 アセスメント項目 初期症状 分解 チラミン↑‥ 血圧上昇、動悸 ヒスタミン↑‥頭痛、紅斑、嘔吐、掻痒 分解

一般名 リファンピシン, RFP 先発名 リファジン カ 抗結核薬 患者さん向け説明 結核菌を殺して、結核を治療する薬です 主な作用機序 • 結核菌に対して、RNA ポリメラーゼを阻害して、RNA 合成を阻害し、 抗菌作用を示す 主な適応症、用法・用量等 観察項目 肺結核・その他の結核症 注意 他の抗結核薬と併用 バイタル, 血液検査（肝機能検査値） 注意すべき 副作用 肝機能障害‥倦怠感、食欲不振、黄疸、発熱、下痢、血液検査 胃腸障害‥吐き気、嘔吐、食欲がない、黒色便 服薬時注意 原則、朝食前空腹時投与（食後でも許容できる*） * 結核診療ガイド 尿・体液の着色（橙赤色）‥ソフトコンタクトレンズ× 禁 胆道閉塞・重篤な肝機能障害 併禁 CYP3A4 基質薬 他

一般名 イソニアジド (INH) 先発名 イスコチン 抗結核薬 錠 末 注 患者さん向け説明 結核菌を殺して、結核を治療する薬です 主な作用機序 • 結核菌に対して、細胞壁の合成を阻害することで、抗菌作用を示す 主な適応症、用法・用量等 観察項目 肺結核・その他の結核症 注意 他の抗結核薬と併用 バイタル, 血液検査（肝機能検査値） 注意すべき 副作用 肝機能障害‥倦怠感、食欲不振、血液検査 末梢神経障害（VB6 欠乏）‥四肢末端のしびれやチクチクした痛み 服薬時注意 チラミン・ヒスチジン含有食品の摂取は控えた方が良い 禁 重篤な肝障害