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title: 4-1 抗腫瘍薬
tags:  #薬理学 #看護薬理学  
author: [こはく堂薬局](https://www.docswell.com/user/Kohakudo589ph)
site: [Docswell](https://www.docswell.com/)
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description: 4-1 抗腫瘍薬 薬理学的な特徴 作用機序別分類と特徴
published: October 26, 23
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# Page. 1

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/4EZVR99LJ3.jpg)

4-1
抗がん薬
抗がん薬の種類、作用機序


# Page. 2

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抗がん薬
✓ 基本的な注意事項
✓ 作用機序


# Page. 3

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/G75Y8PPQ74.jpg)

抗がん薬／基本的な注意事項
「抗がん薬は毒性がある」という認識のうえ、
正しい
患者
正しい
治療法
正しい
量
正しい
スケジュール
正しい
安全管理


# Page. 4

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反
応
用量-反応曲線の考え方
効果
100%
毒性
用量を増やすほど、
効果が得られる人の割合は増える
80%
ひろい
50%
用量を増やすほど、
毒性が出る人の割合も増える
用量
Effective dose
ED50 =A g A g
薬を A
Bg
g 投与すると、50% の人に効果がでる


# Page. 5

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反
応
用量-反応曲線の考え方
効果
100%
毒性
80%
せまい
薬を B g 投与すると、
・80% の人に効果がでるが
・20% の人に毒性がでる
50%
「せまい」＝効果と同時に副作用の可能性大
用量
Ag
Bg


# Page. 6

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抗がん薬／基本的な注意事項
正しい
量
✓ 抗がん薬は、治療域と中毒域が近い
✓ 体表面積で補正する
Du Bois 式 ＝身長0.725×体重0.425×0.007184
日本人平均＝男性：1.78m2、女性：1.44m2 (冨田1999）
✓ 最新の身長・体重で計算する


# Page. 7

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抗がん薬／基本的な注意事項
正しい
治療法
レジメン
量
量
投与速度
スケジュール
ルート
✓ 薬剤の用量・用法・治療期間を明記し
た治療計画
✓ 抗がん薬だけでなく、支持療法も細か
く決められている
✓ 制吐薬・抗アレルギー薬・輸液など
✓ 院内の委員会で審議した上で採用される
順番


# Page. 8

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抗がん薬／基本的な注意事項
正しい
安全管理
⚫ 有害事象
✓ 適切な支持療法
曝露：さらされること
⚫ 抗がん薬曝露防止対策
✓ なぜ必要か？
✓ 細胞毒性があるため（発がん性・催奇形性）
閉鎖式薬物混合システム
✓ 職業的曝露の対策
✓ 防護：手袋・ﾏｽｸ・ｶﾞｳﾝ・ｺﾞｰｸﾞﾙ・ｷｬｯﾌﾟ
✓ 在宅化学療法の対策
✓ 排泄物・汚染ﾘﾈﾝの取扱、こぼれた時の対処


# Page. 9

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抗がん薬
✓ 基本的な注意事項
✓ 作用機序


# Page. 10

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抗がん薬の分類
②
①
分子標的薬
がん細胞が持つ標的
を攻撃する
がん化
正常細胞
攻撃
化学療法
分裂・増殖を止め、
細胞死に導く
がん細胞の特徴
• 殺細胞性抗がん薬
• 細胞障害性抗がん薬
未成熟のまま
分裂・増殖
し続ける
と言われる
攻撃
しないで
性ホルモン
がん細胞の命令で
免疫がサボっている
③
ホルモン感受性
がん細胞に作用して
細胞増殖を促す
免疫ﾁｪｯｸﾎﾟｲﾝﾄ阻害薬
腫瘍に対する免疫反応を働かせる
④
がん細胞の特徴
転移する
ホルモン療法
ホルモンによる細胞増殖
促進を阻害する


# Page. 11

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/PJR2RKKZE9.jpg)

抗がん薬の有害事象の機序
化学療法
殺細胞性抗がん薬
細胞障害性抗がん薬
分子標的薬
薬理作用
有害事象
細胞増殖が盛んな
細胞増殖が盛んな
がん細胞
正常細胞
分裂・増殖を止め、 • 造血幹細胞‥易感染, 貧血, 易出血
細胞死に導く
• 消化管粘膜‥口内炎, 下痢
• 毛母細胞 ‥脱毛
• 生殖細胞 ‥不妊
標的がある
がん細胞を攻撃
標的がある
正常細胞を攻撃
※それぞれに特有の有害事象
免疫ﾁｪｯｸ
ﾎﾟｲﾝﾄ阻害薬
がん細胞に
正常細胞に
免疫が働く
免疫が働く
※多彩な副作用 irAE
ホルモン
療法
（内分泌療法） ※長期服薬
ホルモン感受性
がん細胞を
増殖させない
通常のホルモンの
働きを阻止


# Page. 12

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/PEXDRLL17X.jpg)

抗がん薬の分類
化学療法
分子標的薬
アルキル化薬
抗体薬
代謝拮抗薬
低分子化合物
免疫ﾁｪｯｸ
ﾎﾟｲﾝﾄ阻害薬
ホルモン
療法
抗腫瘍性
抗生物質
微小管阻害薬
DNAﾄﾎﾟｲｿﾒﾗｰｾﾞ
阻害薬
白金製剤
「化学療法」とは？
化学物質の選択毒性を利用して、
疾患の原因の微生物やがん細胞の増殖を抑制する
「抗生物質」とは？
微生物が産生する物質で、他の微生物や細胞に
作用して、その発育を抑制する物質


# Page. 13

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作用機序／アルキル化薬
細胞が
生きるためには
DNA
DNA
DNA
複製
増殖
翻訳
転写
RNA
タンパク質
生命活動
➢ 作用機序／アルキル化薬‥DNA に入り込んで、複製を阻害する
（休止期の細胞に有効）
架橋形成etc
アルキル化薬
DNA 複製障害
↑
複製


# Page. 14

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/L7358332E5.jpg)

作用機序／代謝拮抗薬
原料
プリン ピリミジン
塩基
塩基
塩基
糖
リン酸
グアニン
アデニン
シトシン
チミン
（ウラシル）
➢ 作用機序：
生理的基質に拮抗して
代謝を阻害する
（分裂中の細胞に有効：DNA合成期）
• 葉酸拮抗薬
• ピリミジン拮抗薬
• フッ化ピリミジン系
• シチジン系
• チミジン系
複製
• プリン拮抗薬


# Page. 15

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作用機序／微小管阻害薬
微小管とは？
・細胞分裂で重要な役割を果たす
→複製した DNA を両極に引っ張る
他にも、細胞運動や軸索輸送などにも関与
➢ 作用機序：
微小管に作用し、細胞分裂を止める
（分裂中の細胞に有効：有糸分裂期）
微小管
微小管阻害薬
・ビンカアルカロイド系
・タキサン系
‥ビンクリスチン 等
‥パクリタキセル 等


# Page. 16

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作用機序／DNA トポイソメラーゼ阻害薬
DNA トポイソメラーゼとは？
・DNA の「ねじれ」や「からまり」を解消する酵素
複製
DNA ﾄﾎﾟ
ｲｿﾒﾗｰｾﾞ
ねじれ・からまり
➢ 作用機序：
DNA トポイソメラーゼを阻害することで、
DNA のねじれが解消できず、細胞分裂が止まる
（分裂中の細胞に有効：DNA 合成期）


# Page. 17

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/2EVLR9ZMJQ.jpg)

作用機序／白金製剤
➢ 作用機序／白金製剤‥DNA に入り込んで、複製を阻害する
（休止期の細胞に有効）
DNA 複製障害
↑
複製
白金製剤
【おまけ】なぜ、“白金”？
Cl
白金（Pt）が構造中に含まれているから
シスプラチン
「プラチナ」
Cl
Pt
H
N
N
H
H
H
H
H


# Page. 18

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/57GXMZ4XEL.jpg)

細胞周期非特異的
アルキル化薬
レジメン
・作用機序が異なる薬
・異なるタイミングで効く薬
組み合わせる
細胞周期特異的
抗腫瘍性
抗生物質
代謝拮抗薬
白金製剤
ﾄﾎﾟｲｿﾒﾗｰｾﾞ
阻害薬
微小管阻害薬
S期
G2期
M期
G1期
DNA合成
準備期
有糸分裂
準備期
細胞周期（増殖ｻｲｸﾙ）
G0期
休止期
増殖指令


# Page. 19

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作用機序／分子標的薬
分子標的薬‥体内の特定の 標的分子 を制御する薬
・抗体薬
「標的分子」を持っているか
事前に調べる
・低分子化合物
バイオマーカー
信
号
伝
達
がん細胞
新生血管
未分化・増殖
し続ける細胞
がん細胞を養うため
血管を作り出す
抗体薬
モノクローナル抗体
信
号
伝
達
細胞増殖
低分子化合物
細胞増殖
遺伝子変異のため
常に増殖指令ON
酵素（キナーゼ）阻害など
がん細胞が
指令をだす
細胞増殖の指令伝達の過程
どこかを阻害する


# Page. 20

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/KJ428D5VE1.jpg)

作用機序／免疫チェックポイント阻害薬
免疫作用が働かないため、がん化促進
樹状細胞
通常の状態
抑制
B7
PD-L1
CTLA-4
PD-1
抑制
免疫作用
がん化抑制
免疫作用
がん化


# Page. 21

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/LE1M2ZW47G.jpg)

作用機序／免疫チェックポイント阻害薬
免疫作用が働かないため、がん化促進
樹状細胞
通常の状態
抑制
抗 CTLA-4 抗体
B7
PD-L1
CTLA-4
PD-1
抑制
免疫作用
がん化抑制
免疫作用
がん化
抗 PD-L1 抗体
抗 PD-1 抗体
免疫抑制の命令が
届かないように
するよ！
免疫反応の抑制を解除し、免疫作用によって抗腫瘍作用を発揮


# Page. 22

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/GEW3R96ZE2.jpg)

ホルモン療法（内分泌療法）
ホルモン感受性
➢ 女性ホルモン
卵胞ホルモン
乳がん
エストロゲン
卵巣がん
子宮体がん
ホルモン感受性陽性
‥ER陽性（Liminal 型）
ホルモン感受性陽性（タイプ１）
ホルモン感受性陰性（タイプ２）
➢ 男性ホルモン
アンドロゲン
前立腺がん
ホルモン療法
（内分泌療法）
ホルモン療法
（内分泌療法）
ホルモン
腫瘍
→増殖


# Page. 23

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4-1
抗がん薬
抗がん薬の種類、作用機序


# Page. 24

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抗がん薬の分類
②
①
分子標的薬
がん細胞が持つ標的
を攻撃する
がん化
正常細胞
攻撃
化学療法
分裂・増殖を止め、
細胞死に導く
がん細胞の特徴
• 殺細胞性抗がん薬
• 細胞障害性抗がん薬
未成熟のまま
分裂・増殖
し続ける
と言われる
攻撃
しないで
性ホルモン
がん細胞の命令で
免疫がサボっている
③
ホルモン感受性
がん細胞に作用して
細胞増殖を促す
免疫ﾁｪｯｸﾎﾟｲﾝﾄ阻害薬
腫瘍に対する免疫反応を働かせる
④
がん細胞の特徴
転移する
ホルモン療法
ホルモンによる細胞増殖
促進を阻害する


# Page. 25

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/GJ5Y8P3QJ4.jpg)

抗がん薬の有害事象の機序
化学療法
殺細胞性抗がん薬
細胞障害性抗がん薬
分子標的薬
薬理作用
有害事象
細胞増殖が盛んな
細胞増殖が盛んな
がん細胞
正常細胞
分裂・増殖を止め、 • 造血幹細胞‥易感染, 貧血, 易出血
細胞死に導く
• 消化管粘膜‥口内炎, 下痢
• 毛母細胞 ‥脱毛
• 生殖細胞 ‥不妊
標的がある
がん細胞を攻撃
標的がある
正常細胞を攻撃
※それぞれに特有の有害事象
免疫ﾁｪｯｸ
ﾎﾟｲﾝﾄ阻害薬
がん細胞に
正常細胞に
免疫が働く
免疫が働く
※多彩な副作用 irAE
ホルモン
療法
（内分泌療法） ※長期服薬
ホルモン感受性
がん細胞を
増殖させない
通常のホルモンの
働きを阻止


# Page. 26

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/9E2GK6ZWER.jpg)

作用機序／分子標的薬
分子標的薬‥体内の特定の 標的分子 を制御する薬
・抗体薬
「標的分子」を持っているか
事前に調べる
・低分子化合物
バイオマーカー
信
号
伝
達
がん細胞
新生血管
未分化・増殖
し続ける細胞
がん細胞を養うため
血管を作り出す
抗体薬
モノクローナル抗体
信
号
伝
達
細胞増殖
低分子化合物
血管を作れ
遺伝子変異のため
常に増殖指令ON
酵素（キナーゼ）阻害など
がん細胞が
指令をだす
細胞増殖の指令伝達の過程
どこかを阻害する


# Page. 27

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/D7YVN9R97M.jpg)

作用機序／免疫チェックポイント阻害薬
免疫作用が働かないため、がん化促進
樹状細胞
通常の状態
抑制
B7
PD-L1
CTLA-4
PD-1
抑制
免疫作用
がん化抑制
免疫作用
がん化


# Page. 28

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/VENMXLDDJ8.jpg)

作用機序／免疫チェックポイント阻害薬
免疫作用が働かないため、がん化促進
樹状細胞
通常の状態
抑制
抗 CTLA-4 抗体
B7
PD-L1
CTLA-4
PD-1
抑制
免疫作用
がん化抑制
免疫作用
がん化
抗 PD-L1 抗体
抗 PD-1 抗体
免疫抑制の命令が
届かないように
するよ！
免疫反応の抑制を解除し、免疫作用によって抗腫瘍作用を発揮


# Page. 29

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/Y79N84G873.jpg)

ホルモン療法（内分泌療法）
ホルモン感受性
➢ 女性ホルモン
卵胞ホルモン
乳がん
エストロゲン
卵巣がん
子宮体がん
ホルモン感受性陽性
‥ER陽性（Liminal 型）
ホルモン感受性陽性（タイプ１）
ホルモン感受性陰性（タイプ２）
➢ 男性ホルモン
アンドロゲン
前立腺がん
ホルモン療法
（内分泌療法）
ホルモン療法
（内分泌療法）
ホルモン
腫瘍
→増殖


# Page. 30

![Page Image](https://bcdn.docswell.com/page/G78K8QVZJD.jpg)

抗がん薬の有害事象の機序
化学療法
殺細胞性抗がん薬
細胞障害性抗がん薬
分子標的薬
薬理作用
有害事象
細胞増殖が盛んな
細胞増殖が盛んな
がん細胞
正常細胞
分裂・増殖を止め、 • 造血幹細胞‥易感染, 貧血, 易出血
細胞死に導く
• 消化管粘膜‥口内炎, 下痢
• 毛母細胞 ‥脱毛
• 生殖細胞 ‥不妊
標的がある
がん細胞を攻撃
標的がある
正常細胞を攻撃
※それぞれに特有の有害事象
免疫ﾁｪｯｸ
ﾎﾟｲﾝﾄ阻害薬
がん細胞に
正常細胞に
免疫が働く
免疫が働く
※多彩な副作用 irAE
ホルモン
療法
（内分泌療法） ※長期服薬
ホルモン感受性
がん細胞を
増殖させない
通常のホルモンの
働きを阻止


